摘要:本文分析了近年麦冬及有效部位药理作用研究文献,归纳出麦冬及有效部位对血管内皮细胞损伤具有保护作用;对心脑缺血具有保护作用;抗炎免疫作用;抗氧化､抗衰老作用;降血糖及其他作用｡为进一步开发研究麦冬的药用和保健作用提供参考｡
关键词:麦冬有效部位药理作用研究进展
    麦冬收载于2010年版5中国药典6,为百合科沿阶草属植物麦冬Ophiopog on japonicus(L..f)Ker-Gaw.l的干燥块根,味甘､微苦､性微寒,归心､肺､胃经,具有养阴生津､润肺清心的功效,用于肺燥干咳,虚痨咳嗽,喉痹咽痛,津伤口渴,内热消渴,心烦失眠,肠燥便秘｡麦冬为常用中药之一,主产地为四川和浙江,称川麦冬､杭麦冬[1,2]｡麦冬的有效部位为甾体皂苷､多糖､黄酮等,具有多种药效功能,现就有关研究进展综述如下｡
1对心血管系统的作用
1.1对心血管内皮细胞损伤的保护作用采用正丁醇､水及氯仿提取川麦冬的不同部位,观察对过氧化氢(H2O2)所致HUVEC损伤的影响,结果3个提取部位均能减少HUVEC凋亡,其中正丁醇提取部位作用更强,3个部位均能提高细胞培养液中超氧化物歧化酶(SOD)活性,正丁醇和氯仿提取部位能降低丙二醛(MDA)含量[3]｡川麦冬正丁醇提取部位可以通过NF-JB路径,促进凋亡抑制基因Bcl-2的表达,从而起到HUVEC凋亡的作用[4]｡川麦冬正丁醇提取部位,薯蓣皂苷元及豆甾醇可减轻自由基对HUVEC的损伤,在一定程度上通过纤溶酶原激活物(tPA),纤溶酶原激活物抑制物(PAI-1)含量的调节,维持内皮细胞正常生理功能,从而能有效防治血瘀证[5]｡麦冬皂苷D可以稳定线粒体膜电位,减少钙离子内流,增加细胞的活力,对HUVEC有一定的保护作用[6]｡川麦冬正丁醇､水提取物具有抗H2O2致HUVEC损伤细胞凋亡､促增殖､降低细胞间粘附分子-1(ICAM-1)的表达的作用,尤以正丁醇提取物效果更为显著[7]｡
1.2对心､脑缺血的保护作用在离体实验中,麦冬多糖(MDG-1)可增加离体豚鼠心脏缺血再灌注后的冠脉流量,较快恢复心脏收缩幅度,抑制由缺血再灌注引起的心率加快｡在整体实验中,大鼠口服40mg.kg-1MDG-1可抑制异丙肾上腺素导致的心肌缺血大鼠血浆LDH活性的升高｡结果表明,MDG-1对鼠实验性心肌缺血损伤有一定保护作用[8]｡10~40mg.kg-1山麦冬总皂苷(TSL)可显著减少大脑中动脉模型大鼠脑梗死范围,改善行为学障碍,降低神经型一氧化氮合酶(nNOS)阳性细胞表达率;20~60mg.kg-1TSL可使小鼠凝血时间及出血时间显著延长｡表明,TSL对大脑中动脉血栓所致局灶性脑缺血损伤具有保护作用,并且有显著的抗凝血作用[9]｡采用结扎大鼠冠状动脉前降支法,造成心肌梗死后心力衰竭动物模型,观察麦冬注射液对其血流动力学指标的影响｡结果,麦冬注射液对心率无影响,麦冬6g/kg用药5min后LVSP较用药前明显下降,+dp/dtmax､-dp/dtmax较用药前减慢,用药5~10min后LVDP较用药前明显上升｡表明,麦冬6g/kg能引起心肌梗死后心力衰竭大鼠血流动力学变化,对左室功能进行调节,而且起效快[10]｡
2降血糖作用
    麦冬总皂苷200及400mg.kg-1,小鼠每日ig给药1次,连续10d,对四氧嘧啶､肾上腺素及葡萄糖所致实验性高血糖小鼠均有明显的降糖作用[11]｡MDG-175､150及300mg.kg-1对正常小鼠血糖无明显影响;但能降低自发性高血糖小鼠血糖及升高血清胰岛素;MDG-175､150及300mg.kg-1,能降低链脲霉素诱发高血糖大鼠的血糖及糖化血红蛋白,能推迟大鼠口服蔗糖后血糖升高时间及降低血糖峰浓度[12]｡采用四氧嘧啶法复制妊娠大鼠糖尿病模型,ig给予MDG-1200mg.kg-1,连续14d,结果,第7､14d均可明显降低大鼠空腹血糖,但对血清胰岛素水平及体重无明显影响,其机制可能与增加肝细胞对葡萄糖的摄取及增加肝糖原合成有关[13]｡麦冬提取物0125g.kg-1治疗妊娠期大鼠糖尿病疗效明显,能变胰岛素抵抗状态,其机制与肿瘤坏死因子-(TNF-A)与瘦素(Leptin)的mRAN表达的变化有关[14]｡012~1110mmol/LMGD-1对人微血管内皮细胞(HMEC-1)瘦素mRNA和蛋白表达均有明显的抑制作用[15]｡四氧嘧啶糖尿病大鼠,分别ig湖北麦冬总多糖0149g.kg.d-1,湖北麦冬总皂苷0149g.kg.d-1,湖北麦冬总提取物5g.kg.d-1,连续7.39.~14d,均有不同程度的降血糖作用[16]｡
3抗炎免疫作用
    麦冬水提物体内外具有明显的抗炎活性,麦冬皂苷D及鲁斯可苷元(Ruscogenin)为其主要活性成分,Ruscogenin可通过抑制HL-60细胞与活化的ECV304细胞之间的粘附作用,发挥抗炎活性[17]｡采用HPLC-ELSD法测定麦冬类药材鲁斯可苷元及薯蓣皂苷元含量;采用化学发光法测定对中性粒细胞呼吸爆发的作用活性｡结果表明,麦冬类药材可根据总皂苷元含量预测对中性粒细胞呼吸爆发的抑制活性,总皂苷元含量是反映药材抗炎活性的一个很好的综合指标[18]｡给由恒定磁场辐射引起免疫力低下的小鼠ig不同剂量川麦冬多糖,结果均能明显增加小鼠白细胞､红细胞､血红蛋白及血小板数;增加胸腺重量,而抑制肝､脾的增大,表明有增加小鼠在磁场环境下的免疫功能[18]｡
4抗氧化､抗衰老作用
    麦冬水溶性多糖(OPA)具有较强的羟自由基抑制作用,在反应体系含样品量1125mg时,OPA和VC对羟自由基的抑制作用分别是40199%和20103%[19]｡观察麦冬注射液对氟哌啶醇诱导老化大鼠抗氧化酶表达作用的影响｡结果,麦冬注射液能使大鼠血､肝､肾､海马及脑皮质组织中SOD和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)的含量显著升高[20]｡采用体外试验测定,麦冬总黄酮(TFOJ､TFOJE和TFOJB)均可有效清除DPPH､ABTS自由基｡TFOJB的抗氧化效果较优,可使氧化损伤小鼠血清和肝脏中MDA含量下降,GSH-PX､SOD活性增高｡表明,麦冬中黄酮类化合物具有良好的自由基清除能力,可显著改善小鼠氧化损伤[21]｡MDG-1能够剂量依赖地延长家蚕及果蝇的寿命,降低D-半乳糖所致衰老小鼠脑内单胺氧化酶(MAO-B)活力,增加血清溶血素,提高衰老小鼠的体液免疫功能,表明MDG-1具有延缓衰老的作用,该作用与增强机体免疫系统功能有关[22]｡
5其它作用
    ig麦冬水煎剂20g.kg-1,能明显抑制小鼠自主活动,明显延长戊巴比妥钠,协同阈剂量的睡眠时间,表明麦冬具有明显的镇静作用[23]｡采用黑素细胞系Mel-Ab与melan-a作为药物筛选模型,结果,麦冬水提物在细胞培养水平对黑素生成有明显抑制作用[24]｡大鼠单次静注MDG-150mg.kg-1后,于5､10､30､60min取各组织,用柱前荧光衍生)高效凝胶色谱(HPGPC)法测定MDG-1浓度｡结果表明,绝大多数MDG-1聚集在大鼠肾脏,并以尿的形式排泄,其他组织中含药量分布顺序从高到低依次为肺､胃､心､脾､肝､脑[25]｡麦冬皂苷Dc可被大鼠肠内菌群代谢,且随着时间的延长代谢产物之一薯蓣皂苷元含量增加,表明薯蓣皂苷元为麦冬皂苷Dc经肠内菌群代谢后的吸收入血成分之一[26]｡
6结语
    麦冬始载于神农本草经,为常用养阴中药｡近年来,对麦冬及有效部位的药理作用和机制进行了较深入的研究｡上述研究结果,为麦冬及有效部位作为主药或组成药物及保健药品,广泛应用于心脑血管､免疫系统､呼吸系统及糖尿病等多方面提供了药理依据｡麦冬及有效部位的多种药理活性,具有较高的药用和保健价值,具有较大的市场和开发前景,将进一步受到密切的关注｡
参考文献
[1]中华人民共和国国家药典委员会.中华人民共和国药典(一部)[M].北京:中国医药科技出版社,2010:144~145
[2]林以宁,朱丹妮,寇俊萍,等.麦冬类药材皂苷含量与其抑制中性粒细胞呼吸爆发的相关性[J].中国药科大学学报,2007,38(6):549~552
[3]范俊,张小燕,张志杰,等.麦冬不同提取部位对过氧化氢所致血管内皮细胞损伤的保护作用[J].中国药理学与毒理学杂志,2007,21(2):131~133
[4]蒋凤荣,张旭,戴晓明,等.麦冬正丁醇提取部位调控人脐静脉血管内皮细胞凋亡相关基因与信号转导通路研究[J].现代生物医学进展,2007,7(8):1131~1133
[5]康立赟,于洁,胡杨,等.麦冬有效部位对HUVEC凝血与纤溶活性物质的影响[J].南京中医药大学学报,2008,24(4):242~244
[6]蒋凤荣,张旭,洪艳丽.麦冬皂苷D对过氧化氢造模的HUVEC保护作用机制研究[J].现代生物医学进展,2008,8(9):1646~1648
[7]戴晓明,蒋凤荣,张旭,等.麦冬不同提取物对过氧化氢损伤人血管内皮细胞ICA-1,VEGF,Bcl-2表达的影响[J].现代生物医学进展,2008,8(12):2401~2404
[8]郑琴,冯怡,徐德生,等.麦冬多糖DMG-1对鼠实验性心肌缺血的保护作用[J].中国中西医结合杂志,2007,27(12):1116~1120
[9]邓州,李卫平,何开环,等.小麦冬总皂苷对局灶性脑缺血损伤的保护及抗凝血作用研究[J].中国药房,2007,18(30):2332~2334
[10]沈晓红,董耀荣,吴美平,等.麦冬注射液对心肌梗死后心力衰竭大鼠血流动力学的影响[J].上海中医药杂志,2007,41(7):56~58
[11]高昌琨,高建,徐先祥.麦冬总皂苷对实验性高血糖小鼠的降糖作用[J].中国实验方剂学杂志,2007,13(5):33~34
[12]何陵湘.麦冬多糖降血糖作用的药效学观察[J].中国实用医药,2007,2(16):48~50
[13]丘保华,李瑞满.麦冬多糖对妊娠糖尿病大鼠血糖的影响[J].暨南大学学报(医学版),2008,29(4):267~269
[14]李瑞满,秦佳佳,裴兆辉.麦冬治疗妊娠期糖尿病胰岛素抵抗的作用及机制[J].第四军医大学学报,2008,29(5):410~413
[15]王硕,冯怡,徐德生,等.麦冬多糖MDG-1对内皮细胞瘦素表达的影响[J].中国应用生理学杂志,2009,25(2):160~161,232
[16]刘霞,张安萍,孙江桥,等.湖北麦冬不同提取物降血糖作用研究[J].中国医院药学杂志,2009,29(9):719~721
[17]马丽,寇俊萍,黄跃,等.鲁斯可皂苷元对HL-605ECV304细胞粘附的影响[J].中国药理学通报,2006,22(6):706~709
[18]苟兴能,张克英,杨兴江,等.川麦冬多糖对恒磁场致小鼠免疫损伤的防护作用[J].四川中医,2009,27(5):18~20
[19]王昭晶,罗巅辉.麦冬水溶性多糖oPA的分离纯化及其抗氧化活性研究[J].现代中医药,2008,28(5):77~79
[20]黄丽亚,肖本见.延龄草和麦冬对老化大鼠抗氧化酶表达作用的比较研究[J].湖北民族学院学报#医学版,2006,23(2):15~17
[21]夏道宗,于新芳,王慧铭,等.麦冬总黄酮提取物影响应面法优化及抗氧化性的研究[J].中华中医药杂志,2009,24(12):1629~1632
[22]史建勋,茅海琼,胡卓逸.麦冬多糖对家蚕､果蝇寿命和对衰老小鼠单胺氧化酶及血清溶血素的影响[J].中国中药杂志,2009,34(13):1737~1740
[23]赵博,吴长健,高鸿,等.麦冬对小鼠镇静催眠作用的初步探讨[J].咸宁学院学报(医学版),2008,22(4):282~284
[24]仲少敏,吴艳,赵俊郁,等.中药抑制黑素生成作用的筛选研究[J].中国美容医学,2006,15(6):703~706
[25]卢智玲,冯怡,徐德生,等.麦冬多糖单次静脉注射在大鼠体内组织分布[J].医药导报,2008,27(5):497~500
[26]沈岚,徐德生,冯怡,等.大肠内菌对麦冬皂苷Dc代谢的研究[J].上海中医药大学学报,2005,30(8):618~520